レキサルティ。 新規抗精神病薬「レキサルティ®錠」 統合失調症の適応で国内で新発売|ニュースリリース|大塚製薬

『レキサルティ』ってどんな薬?~『エビリファイ』との違い、副作用の少なさ

レキサルティ

本剤の1日量4mgを超える用量での安全性は確立していない(使用経験が少ない)。 本剤とCYP2D6阻害剤(キニジン、パロキセチン等)及び/又は強いCYP3A4阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン等)を併用する場合及びCYP2D6の活性が欠損していることが判明している患者(Poor Metabolizer)では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあるため、以下の表を参考に用法・用量の調節を行うこと。 (「3. (〔薬物動態〕の項参照) 使用上の注意 心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はこれらの既往歴のある患者[本剤の投与により血圧降下があらわれることがある。 ] てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。 ] 糖尿病又はその既往歴のある患者、あるいは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者[血糖値が上昇することがある。 ](「2. 重要な基本的注意(3)、(4)」の項及び「4. 副作用(1)重大な副作用5)高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡」の項参照) 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。 ] 肝機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。 ](〔薬物動態〕の項参照) 腎機能障害のある患者[本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。 ](〔薬物動態〕の項参照) 高齢者(「5. 高齢者への投与」の項参照) 重要な基本的注意 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。 興奮、敵意、誇大性等の精神症状を悪化させる可能性があるので、観察を十分に行い、悪化がみられた場合には他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。 本剤の投与により、高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状に注意するとともに、特に糖尿病又はその既往歴あるいはその危険因子を有する患者では、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。 (「1. 慎重投与(3)」の項及び「4. 副作用(1)重大な副作用5)高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡」の項参照) 本剤の投与に際し、あらかじめ上記3. の副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状(口渇、多飲、多尿、頻尿等)に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。 (「1. 慎重投与(3)」の項及び「4. 副作用(1)重大な副作用5)高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡」の項参照) 原疾患による可能性もあるが、本剤投与後に病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれたとの報告がある。 衝動制御障害の症状について、あらかじめ患者及び家族等に十分に説明を行い、症状があらわれた場合には、医師に相談するよう指導すること。 また、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察し、症状があらわれた場合には必要に応じて減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。 本剤の投与により体重増加及び脂質異常症などの代謝の変化が発現することがあるので、本剤投与中は体重の推移を注意深く観察し、体重の変動が認められた場合には原因精査(合併症の影響の有無等)を実施し、必要に応じて適切な処置を行うこと。 嚥下障害が発現するおそれがあるので、特に誤嚥性肺炎のリスクのある患者に本剤を投与する場合には、慎重に経過を観察すること。 肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が発現するおそれがあるので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。 (「4. 副作用(1)重大な副作用8)肺塞栓症、深部静脈血栓症」の項参照) 相互作用 中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体、麻酔剤等 相互に中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。 ともに中枢神経抑制作用を有する。 降圧剤 相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 ともに降圧作用を有する。 ドパミン作動薬 レボドパ製剤 ドパミン作動作用を減弱するおそれがあるので、投与量を調節するなど慎重に投与すること。 本剤はドパミン受容体遮断作用を有する。 アルコール (飲酒) 相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。 ともに中枢神経抑制作用を有する。 CYP2D6阻害作用を有する薬剤 キニジン、パロキセチン等 本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 (〔薬物動態〕の項参照) 強いCYP3A4阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール、クラリスロマイシン等 本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 (〔薬物動態〕の項参照) 肝代謝酵素(特にCYP3A4)誘導作用を有する薬剤 カルバマゼピン、リファンピシン等 本剤の作用が減弱するおそれがある。 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。 00(2. 0〜6. 0) 9. 15 514. 4 56. 86 2mg 8 6. 00(4. 0〜8. 0) 17. 50 850. 8 52. 19 4mg 5 6. 00(3. 0〜8. 0) 37. 2 66. 反復投与 統合失調症患者に本剤1mg及び4mgを食後1日1回14日間反復投与した場合、未変化体の血漿中濃度は投与10日で定常状態に到達し、反復投与後の消失半減期はそれぞれ92時間及び71時間であった(表2)。 10(1. 3〜8. 0) 10. 95 159. 00(2. 0〜7. 9) 29. 08 537. 5 91. 63 4mg 反復投与1日目 8 6. 00(4. 0〜8. 3) 37. 50 601. 00(1. 8〜4. 3) 164. 食事の影響 主にCYP3A4とCYP2D6が関与し、主要代謝物であるスルホキシド体(DM-3411)が産生された。 投与14日目では未変化体に対するDM-3411のAUCの割合は23〜41%であった (外国人による成績)。 統合失調症患者に本剤1mg及び4mgを食後1日1回14日間反復投与した時のCYP2D6遺伝子型別(EM:Extensive Metabolizer、IM:Intermediate Metabolizer)の薬物動態パラメータを表3に示す。 10(2. 0〜7. 9) 31. 21 584. 0 74. 69 IM 1 7. 70 16. 01 294. 2 179. 2 4mg EM 4 3. 00(1. 8〜4. 3) 87. 1 61. 29 IM 3 4. 00(3. 9〜4. 1) 268. 5 83. 健康成人に本剤2mgを空腹時単回投与した時のCYP2D6遺伝子型別(EM:Extensive Metabolizer、PM:Poor Metabolizer)の薬物動態パラメータを表4に示す。 51(1. 0〜8. 0) 24. 2 PM 6 5. 52(1. 0〜8. 0) 29. 本剤2mg群で、プラセボ群に対し統計学的な有意差が認められた(2mg群p=0. 0124、MMRM解析)。 27 70 81. 64 73 86. 50,5. 20 81 77. 59] 0. 73 68 79. 71,2. 00] 0. 1959 a)固定効果を投与群、時期、投与群と時期の交互作用、共変量をベースライン値、ベースラインと時期の交互作用とし、分散共分散構造をUnstructuredとしたMMRM解析に基づく。 05で行う方法で調整された。 55]、p値は0. 0298であった。 (外国人による成績) 統合失調症患者を対象としたプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、投与6週後におけるPANSS総スコアのベースラインからの変化量は、表6のとおりであった。 本剤4mg群で、プラセボ群に対し統計学的な有意差が認められた(4mg群p=0. 0022、MMRM解析)。 84 119 77. 74 81 71. 06,1. 91 130 76. 23,1. 07] 0. 38 128 71. 35] 0. 0022 a)固定効果を投与群、施設、時期、投与群と時期の交互作用、共変量をベースライン値、ベースラインと時期の交互作用とし、分散共分散構造をUnstructuredとしたMMRM解析に基づく。 05で行う方法で調整された。 18]、p値は0. 0093であった。 統合失調症患者を対象としたプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、投与6週後におけるPANSS総スコアのベースラインからの変化量は表7のとおりであった。 本剤2mg群及び4mg群で、プラセボ群に対し統計学的な有意差が認められた(2mg群p<0. 0001、4mg群:p=0. 0006、MMRM解析)。 46 108 75. 53 56 71. 27,2. 75 123 70. 37] <0. 06 121 70. 30] 0. 0006 a)固定効果を投与群、施設、時期、投与群と時期の交互作用、共変量をベースライン値、ベースラインと時期の交互作用とし、分散共分散構造をUnstructuredとしたMMRM解析に基づく。 05で行う方法で調整された。 40]、p<0. 0001であった。 注)本剤の承認された用量は、1日1回1mgから開始後、1日1回2mgである(〔用法・用量〕の項参照)。 長期投与試験 日本人患者を対象としたプラセボ対照二重盲検試験 からの継続例及び新たに組み入れられた統合失調症患者を対象に実施した非盲検長期投与試験において、ブレクスピプラゾール1〜4mgを1日1回52週間投与したときのPANSS総スコアの推移は表8のとおりであった。 表8 PANSS総スコアの推移(FAS、OC) 継続例(プラセボ群 a)) 継続例(本剤群 a)) 新規例 切替え期開始時 / / 69. 90(201) 切替え期4週 / / 67. 88(189) 治療期開始時 82. 29(27) 83. 21(70) 66. 42(182) 4週 74. 87(21) 79. 59(60) 64. 20(169) 8週 74. 17(17) 75. 32(53) 62. 07(154) 12週 71. 72(16) 73. 84(46) 62. 92(146) 24週 66. 28(14) 69. 87(37) 60. 56(123) 40週 59. 31(10) 67. 09(32) 59. 70(116) 52週 62. 03(9) 68. 72(32) 58. 23(109) 最終評価時(LOCF) 77. 14(27) 81. 81(70) 63. 薬効薬理. 社内資料(ラット乳汁移行性試験). 社内資料(国内単回投与試験). 社内資料(統合失調症患者を対象とした国内反復投与試験). 社内資料(食事の影響試験). 社内資料(静注液と錠剤の絶対的バイオアベイラビリティ試験). 社内資料(蛋白結合試験). 社内資料(推定代謝経路). 社内資料(単回投与時の薬物動態、マスバランス、食事の影響試験). 社内資料(統合失調症患者又は統合失調感情障害患者を対象とした反復投与試験). 社内資料(CYP阻害剤併用投与による薬物相互作用試験). 社内資料(リファンピシン併用投与による薬物相互作用試験). 社内資料(活性炭併用投与による薬物相互作用試験). 社内資料(腎機能障害患者での薬物動態試験). 社内資料(肝機能障害患者での薬物動態試験). 社内資料(年齢及び性別の薬物動態への影響). 社内資料(統合失調症患者を対象とした国内プラセボ対照二重盲検試験). 社内資料(統合失調症患者を対象とした海外プラセボ対照二重盲検試験1). 社内資料(統合失調症患者を対象とした海外プラセボ対照二重盲検試験2). 社内資料(統合失調症患者を対象とした国内長期投与試験). Maeda,K. et al. , J. Pharmacol. Exp. Ther. , 350 3 , 589-604, 2014. Maeda,K. et al. , J. Pharmacol. Exp. Ther. , 350 3 , 605-614, 2014 作業情報.

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レキサルティ錠1mg

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精神薬、レキサルティについて。 現在、統合失調症を治療しています。 この病気になり20年になります。 9月に病気が再発して今まで飲んでいた、エビリファイ12ミリ1錠と抗うつ薬レクサプロ10ミリ2錠からレキサルティ2ミ リ1錠だけに徐々になりました。 しかし異様なくらいにイライラしたり、衝動的になりやすくて大変困っています。 レキサルティとレクサプロの併用も試しました。 それでも、ダメでした。 明らかにレキサルティの影響しか考えられずずっとイライラしています。 エビリファイに戻すことも考えましたが病気が再発したのでなんとなく不安です。 レキサルティは、エビリファイの改良版だからイライラしないはずなんですが。。。 この先減量手術 胃スリープ手術です があるので精神科の先生は、薬を変えることを考えていないとも言われました。 他の精神薬は、太る副作用があるし私にこれ以上太ってほしくないらしくレキサルティから変えてくれません。 頓服や睡眠薬も処方してくれないです。 頓服や睡眠薬は、なくても平気なのですがどうしてもイライラだけは、抑えられません。 どうかよいお知恵ないでしょうか?宜しくお願い致します。

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レキサルティ錠(ブレクスピプラゾール:統合失調症)とエビリファイの比較

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劇薬とは 作用が激しく、使い方を誤ると生命に関わる程非常に危険な薬品のこと え、私そんな危険な薬飲んでいるの…?一瞬危険を感じましたが、しっかり用法用量を守れば心に効く薬です。 用法用量 まず1回1mgを1日1回投与します。 増薬する場合は4日以上間隔を空けなければいけません。 服用量は最大1日1回2mgです。 1日に4mgを超えての摂取は使用実験経験不足のため安全性が確立していないとのことです。 私の場合は1mgを 朝食後1回服用しています。 どんな人が飲むの? 主に 統合失調症の人に処方されます。 統合失調症についてはこちらのブログに書かれていますので下の記事をご参照下さい。 慎重に服用すべき人• 心臓や血管に病気のある人、脳血管障害の人、低血圧の人、過去にこれらの病気を起こしたことがある人• てんかんなどのけいれんを起こす病気のある、過去に起こしたことがある人• 糖尿病の人、過去に糖尿病になったことがある人、血縁に糖尿病の人がいる人、高血糖の人、肥満の人など糖尿病になりやすい人• 肝臓に障害のある人• 腎臓に障害のある人• 高齢の人• 脳に働き、セロトニンやドーパミンなどの刺激を伝える伝達物質の働きを調整してくれます。 今までの薬とは違い体重増加や代謝障害、食欲増進することがありません。 副作用は? 高プロラクチン血症 無月経、月経不順、黄体機能不全、乳汁漏出、乳房緊満 、じっとしていられない、頭痛、不眠、手足の震え、めまい、うとうとする、感情が激しくなる、便秘、気持ち悪いといった症状が見られます。 重大な副作用 下記の症状が出たらすぐに薬の服用を中止し医師に相談しなければなりません。 飲んだ感想 副作用がない印象です。 鬱病になり様々な薬を服用してきましたが、副作用で困ったのは体重増加でした。 しかしレキサルティは 体重増加がありません。 今はダイエットしていますが、今まで見られなかった体重減少が見られるようになりました。 レキサルティで体重減少したら医師に相談しましょう。 眠気も特になく、夜寝て朝起きるという 規則正しい生活ができるようになってきました。 私の場合はまだ今までの習慣あってか、夜11時就寝朝9時起床です…。 なかなか寝付けない時は週1回くらいあります。 気分がだいぶ安定してきました。 前回の薬 クエチアピン ではいきなりハイテンションになってしまう時がありましたが、いきなり気分が上がることはなくなりました。 今までにはないくらい心が一定を保てています。 まだいきなり気分が落ち込む時もありますが、落ちる頻度が減ってきています。 何かしよう!と 意欲が湧いてくることが多くなってきたので、だいぶ心の回復が見られてきたのではないでしょうか。 まとめ 様々な薬を試しましたが、1番私に合っているのではないかと思います。 というのも副作用が少ないからです。 今までの薬はだいぶ副作用に悩まされました…。 かなり心の改善が見られてきたので、このまま薬を飲み続けていきます。 それでは次回! 17リスナー 僕は1年ちょっと前に仕事がトラブル続きで、帰宅難民化していました。 そのうち体表に腫瘍(結果良性でしたが)が出来、身体と仕事の不安から普通に寝る事ができなくなって病院に行きました。 ついた診断結果は適応障害仕事休まざるを得なくなりました。 その時飲んでた薬はぷにんたさんには合わなかったリフレックス。 (仕方ないですが)人生こんなものと割り切って日々を過ごしていたんです。 そんな時にぷにんたさんに出会いました。 そしてとてつもない元気を貰いました。 まだ今よりリスナーさんが少ないときに聞いた話から共感が持ててこのサイトも見ました。 あなたは凄く強い人です。 僕ならこんな経験には耐えられないし決して人に優しくなんてできない。 なので僕は尊敬するあなたを応援します。 ただ凄く心配もしています。 あなたがもっと元気にもっともっと幸せになる姿、笑顔が見たい人がいるんです。 忘れないでください。 もちろん配信も無理なら無理で全然いいんです。 あなたを応援するリスナーより.

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